本品不易透过血脑屏障 。动物试验结果表明 ， 多潘立酮在脑内的浓度很低 ， 同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用 。在使用者(尤其成人)中罕见锥体外系反应 ， 但多潘立酮会促进脑垂体催乳素的释放 。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用 。
2.毒理研究 在一项用大鼠进行的研究中 ， 在对母体产生毒性的较髙剂量(人体推荐剂量的40倍)下 ， 多潘立酮显示了生殖毒性 。但在小鼠和家兔的试验中 ， 未发现此现象 。
在体外和体内电生理学研究中 ， 多潘立酮在高浓度下可能会延长QTc间期 。
【药代动力学】 本品空腹口服后吸收迅速 ， 30 –
60分钟可达峰值血药浓度 。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收 。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93% 。健康志愿者单剂量口服本品 ， 血浆半衰期为7-9小时 ， 严重肾功能不全的患者半衰期有所延长 。本品几乎全部在肝内代谢 。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明 ， CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去烃化作用的主要形式 ， 而参与多潘立酮芳香族羟基化作用的有CYP3A4 ， CYP1A2和CYP2E1 。通过尿液排泄总量为31% ， 原形药占1
% ;粪便排泄总量66% ， 原形药占10% 。
【贮 藏】 遮光 ， 密闭保存 。
【包 装】 铝塑泡罩板包装 ， 30片/板/盒
【有 效 期】 60 月
【批准文号】 国药准字H10910003
【生产企业】 西安杨森制药有限公司

文章插图
吗丁啉什么时候吃吗丁啉多潘立酮片是消化不良的常用药 ， 主要用于胃排空延缓、胃肠道反流、食管炎等引起的消化不良 。那么 ， 吗丁啉什么时候吃?
使用方法一般为温水口服 ， 成人一日3—4次 ， 一次10mg ， 必要时剂量可加倍或遵医嘱 ， 但是每日最大剂量不超过80mg 。儿童一日3—4次 ， 每次每公斤体重0.3mg 。
药物代谢动力学研究表明 ， 吗丁啉血药高峰浓度是在服药后20—30分钟 ， 如果在餐前30分钟左右服药 ， 进餐时正值血药浓度达高峰时 ， 也正是药效发挥最强的时候 ， 这对于增加食道下部括约肌张力、增强胃蠕动、促进胃排空、协调胃与十二指肠运动都有很好的效果 ， 腹胀等消化系统症状因而会明显减轻 。
相反 ， 若在饭后服用吗丁啉 ， 一方面吸收差 ， 药效发挥延迟 ， 不仅不能起到治疗的作用 ， 甚至有些病人服药后还会出现饿得更快 ， 但吃东西后胃胀得更厉害的现象;另一方面 ， 药物吸收减少 ， 血药浓度降低 ， 也会导致疗效不理想 。有资料表明 ， 饭后服用吗丁啉 ， 其疗效可降低30% 。
吗丁啉口服后15—30分钟血药浓度达高峰 。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布 。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢 ， 口服的生物利用度较低 。本品的半衰期为7小时,
口服后24小时约30%由尿排出 ， 4天内约60%由粪便排泄 。因此 ， 饭前三十分钟内服用该药效果较好 。
另外 ， 值得一提的是 ， 抗胆碱能药品可能会对抗本品的抗消化不良作用 ， 故二者不宜合用 。我们常见的抗胆碱类药物 ， 主要应用于呼吸系统疾病的治疗 ， 如阿托品等 。

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