(５)氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长 。
(６)母核吩噻嗪环易被氧化，有光毒化过敏反应，避免光照射 。注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 Ｃ 等抗氧剂，以阻止氧化变色 。
其他三环类药物
(１)将吩噻嗪环上 １０ 位氮原子用磷原子取代，则得到噻吨类，又称硫杂蒽类药物 。代表药物:氯普噻吨、珠氯噻醇 。此类药物一般是顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体 。
(２)将吩噻嗪分子的硫原子或氮原子以甲亚胺基取代得到二苯并二氮类和二苯并硫氮类药物，其代表药物为氯氮平和氯噻平 。
非三环类药物
利培酮和齐拉西酮是根据骈合原理设计出的非经典药物 。利培酮体内的活性代谢物是帕利哌酮 。
四、抗抑郁药
抗抑郁药分类
(１)去甲肾上腺素重摄取抑制剂———阿米替林、丙米嗪、多塞平 。
(２)５－羟色胺重摄取抑制剂———氟西汀、氯氟沙明、氟伏沙明、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀 。
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
(１)二苯并氮 类
①丙米嗪是利用生物电子等排原理，将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体亚乙烯基－ＣＨ ＝ ＣＨ－或亚乙基－ＣＨ２ －ＣＨ２ －取代后，得到的二苯并氮类抗抑郁药 。主要代谢成 ２－或 １０－羟化代谢产物和 Ｎ－去甲基化的地昔帕明，代谢产物有活性 。②氯米帕明是在丙米嗪 ２ 位引入氯原子的抗抑郁药物，它在肝脏代谢生成活性的代谢产物去甲氯米帕明 。
(２)二苯并庚二烯类:采用生物电子等排体原理，将丙米嗪的氮原子以碳原子取代 。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存，活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强 。
(３)二苯并 嗪类:多塞平是以 ８５ ∶ １５ 的 Ｅ 型和 Ｚ 型异构体的混合物来给药的，其中 Ｚ 型异构体抑制 ５－羟色胺重摄取的活性较强，Ｅ 型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优 。
５－羟色胺(５－ＨＴ)重摄取抑制剂
(１)氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 ５－ＨＴ 的再吸收 。
(２)舍曲林为含两个手性中心，目前使用的是 Ｓ，Ｓ－( ＋)构型异构体，代谢产物有活性 。
(３)氟伏沙明的优点是没有兴奋和镇静作用，也不影响单胺氧化酶的活性及 ＮＡ 的重摄取 。
(４)文拉法辛属于 ５－羟色胺－去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其小剂量时主要抑制 ５－ＨＴ 的重摄取，大剂量时对 ５－ＨＴ 和 ＮＥ 的重摄取均有抑制作用 。文拉法辛和它的活性代谢物 Ｏ－去甲文拉法辛，都有双重的作用机制 。
(５)西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的 ５－羟色胺重摄取抑制剂，有一个手性碳，但药用为外消旋体 。艾司西酞普兰是西酞普兰的 Ｓ 对映体，抗抑郁活性为西酞普兰的 ２ 倍 。
(６)帕罗西汀包含两个手性中心，市售帕罗西汀的构型是(３Ｓ，４Ｒ) －( －) －异构体 。生物利用度不受抗酸药物或食物的影响 。稳态时显示出非线性的药代动力学特征 。
五、镇痛药
吗啡受体主要结合点
包括:①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位 。
天然生物碱及其类似物
(１) 吗啡是具有菲环结构的生物碱，由 ５ 个环稠合而成，含有 ５ 个手性中心，立体构象呈 Ｔ 型 。有效的吗啡构型是左旋吗啡 。

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