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褪黑素主要参与调节睡眠觉醒周期 。
褪黑素受体激动剂可用于治疗以入睡困难为主诉的失眠以及昼夜节律失调性睡眠障碍 。
褪黑素受体激动剂，没有依赖性，不会产生戒断症状 。
2.为什么不推荐用褪黑素普通片？
现有证据不支持褪黑素治疗失眠的疗效，国内外指南均不推荐将普通褪黑素普通片作为催眠药物使用 。
可能的原因是：
内源性褪黑素的分泌路线是：松果体→褪黑素→脑→肝脏 。
外源性褪黑素的吸收过程是：胃肠道→肝脏→脑 。
褪黑素有首过效应，口服褪黑素后，大部分被肝脏代谢，只有少量起作用，而且褪黑素的半衰期较短（约40分钟），维持时间较短 。
雷美替胺、阿戈美拉汀：半衰期较长，对褪黑素受体的亲和力大于褪黑素，可用于失眠的治疗 。
3.阿戈美拉汀的作用机制
阿戈美拉汀是褪黑素受体（MT1和MT2受体）激动剂和5-HT2C受体拮抗剂 。因此，具有抗抑郁和催眠双重作用 。
特别提醒：
阿戈美拉汀可以转氨酶升高，在上市后有引起肝功能衰竭的报道 。
阿戈美拉汀仅被批准用于抑郁症的治疗！
六、抗抑郁药物之间的区别
用于失眠的抗抑郁药物，主要通过拮抗组胺H1-受体，发挥镇静催眠作用 。
1.常用抗抑郁药物之间的区别

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2.常用抗抑郁药物的作用机制
多塞平：
三环类抗抑郁药，可抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，同时具有抗胆碱、抗组胺、α1受体阻断作用 。
低剂量的多塞平，主要发挥抗组胺作用 。
用于抗抑郁时的剂量为75-150mg/d，用于失眠时的剂量为3-6mg 。
米氮平、曲唑酮：
可拮抗组胺H1受体，降低组胺的促醒作用 。
特别提醒：
多塞平、米氮平、曲唑酮均具有α1受体阻断作用，可能会引起体位性低血压 。
七、食欲素受体拮抗剂
食欲素又称下丘脑分泌素，具有促醒作用 。
食欲素受体拮抗剂，能够竞争性地阻断食欲素和食欲素受体的结合，可用于治疗失眠和睡眠紊乱 。
苏沃雷生可同时阻断食欲素A和食欲素B受体 。可显著改善入睡及睡眠维持（包括夜间的后三分之一） 。
目前国内尚无食欲素受体拮抗剂上市 。

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