目前，类风湿关节炎（RA）的治疗主要依赖药物 。在众多治疗药物中，改变病情抗风湿药（DMARDs）属于“治本”药，可以有效控制或延缓疾病的发展，帮助患者远离关节畸形和内脏损伤！
2016年欧洲抗风湿病联盟（EULAR）指南将DMARDs分为三类，分别为传统合成DMARDs（csDMARDs）、靶向合成DMARDs（tsDMARDs）和生物制剂DMARDs（bDMARDs），其中生物制剂又分为生物原研药（boDMARDs）和生物仿制药（bsDMARDs），下面我们分别来介绍这四类抗风湿药的优缺点！
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（一）传统合成DMARDs（csDMARDs）治疗类风湿关节炎的经典药物，至今仍是“主力”，常见的有甲氨蝶呤（MTX）、来氟米特（LEF）、柳氮磺吡啶（SSZ）、艾拉莫得（IGU）等 。
csDMARDs有这样两个特点：
- ①不具备明显的止痛的消肿作用，但具有持久的消炎作用，能从源头上阻止炎症对关节的破坏；
- ②因为见效缓慢所以也称为慢作用抗风湿药，多数患者服用3~4周才起效，有些患者则要数月或者半年以上才起效 。
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接下来，我们看看常用的几种csDMARDs有何优缺点：
01 / 甲氨蝶呤（MTX）
甲氨蝶呤原本主要用于肿瘤的治疗，在上个世纪七十年代末用于类风湿关节炎的治疗，并沿用至今，是使用率最高的DMARDs 。MTX主要通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断外来叶酸转变为四氢叶酸，使嘌呤和嘌呤核苷酸的合成代谢途径受阻，从而起到抗炎和抗增殖的作用 。
【优点】：早期应用小剂量MTX治疗RA，对早期控制病程进展很有帮助 。MTX具有价格低廉、服用方便的特点，其抗骨质破坏的作用优于青霉胺及硫锉嘌呤，弱于金制剂，与柳氮磺吡啶、来氟米特相当，小剂量应用很少引起严重不良反应，应用5~8年后仍有一定的疗效！
【缺点】：甲氨蝶呤常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔溃疡、腹泻等胃肠道症状，脱发、肺炎、转氨酶升高、肺纤维化、白细胞减少、血小板减少、皮疹等 。大多数不良反应都比较短暂且轻微，但较大剂量使用时可导致闭经及精子减少 。重点要注意肝毒性，长期使用部分患者可出现肝纤维化，严重肝损伤者、酗酒或药物滥用、已有骨髓抑制、乙肝或丙肝病毒感染活动期者，要避免使用MTX 。MTX可增加流产率和新生儿畸形率，孕前或孕中女性禁止使用 。
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02 / 来氟米特（LEF）
LEF属于前体药物，患者服用后可在体内迅速而完全地转化为活性代谢产物A77176，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶活性而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，而且发挥抗炎作用 。LEF治疗RA疗效明显，不良反应较少，使用率仅次于MTX 。
【优点】：疗效与MTX没有显著差别，可明显改善患者的临床症状和体征，一般起效时间为3~6周，用药3个月达到稳定，用药1年能有效阻止疾病的进展，与MTX联用治疗难治性RA效果明显，具有扩展于治疗其他自身免疫性疾病的潜力 。
【缺点】：可产生恶心、厌食、呕吐、口腔溃疡、腹泻、瘙痒、皮疹、脱发、转氨酶升高的白细胞下降等副作用，副作用与剂量呈正相关 。用药前后需每月检查肝功能和血常规，有严重肝肾功能不全、活动性胃肠道疾病、免疫缺陷者要慎用，孕妇、备孕及哺乳期女性、儿童、药物过敏者禁用 。
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